成果名称: | 一种1,2,4-三唑环的1,4萘醌类STAT3抑制剂及其应用 | ||
成熟度: | 3级 | ||
成果介绍: | 本发明公开了一种1,2,4‑三唑环的1,4萘醌类STAT3抑制剂及其应用,涉及STAT3抑制剂技术领域,所述的抑制剂包括如式(1)、式(2)、式(3)、式(4)的化合物,式(1)、式(2)、式(3)、式(4)的化合物的互变异构体,立体异构体,混合物,水合物,溶剂化物,晶型盐,代谢产物,可药用的盐中的一种或多种;式(1)为式(2)为式(3)为式(4)为其中,式(1)、式(2)、式(3)、式(4)中的R均为H、C1‑C4的烷基、苯基、苄基、取代苯基、取代苄基、三氟甲基、2‑甲氧基苯基、4‑甲氧基苯基、2,3,5‑三甲氧基苯基、4‑甲基苯基、吡啶基中的一种;R1均为H、C1‑C4的烷基中的一种。 针对现有技术中的缺陷,本发明提供一种1,2,4‑三唑环的1,4萘醌类STAT3抑制剂及其应用。本发明通过的1 ,2,4‑三唑环的1 ,4萘醌类STAT3抑制剂,可有效降低EGF激活的STAT3磷酸化修饰,同时可有效抑制IL‑6刺激介导的STAT3磷酸化修饰,安全有效活性高,可有效降低Nanog的转录水平。 优选化合物具有比阳性对照BBI608活性好的优势,值得进一步深入研究 |
单位名称: | 陕西中医药大学 | ||||
单位涉及领域: | 临床,中医药研究机构,中药制剂室,古籍文献 | ||||
单位联系人: | 13279560910 | 单位联系电话: | 13279560910 | 单位所在区域: | 陕西省 / 咸阳市 / 秦都区 / |